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阿比特龙:一种针对前列腺癌的小分子抑制剂

日期:2018-06-21 15:45:07
作者:华印—顽皮豹
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前列腺癌是西方世界男性癌症相关死亡的第二大常见原因,前列腺癌的中位持续时间为18个月。绝大多数证据证实,在相当大比例的患者中,复发与去势抵抗性前列腺癌继发于雄激素受体信号的再激活,包括来自非成人来源的血清雄激素。

阿比特龙是一种雄激素合成的小分子抑制剂CYP17A1,可特异性抑制CYP17(17α羟化酶和c17,20裂解酶)的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。阿比特龙首次于2011年4月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,用于和泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败患者的去势抵抗性转移性前列腺癌。

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