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阿比特龙治疗前列腺癌有怎样的作用机制?

日期:2018-07-03 13:37:20
作者:华印—顽皮豹
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醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。

CYP17催化两个顺序反应:通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物和随后分别形成脱氢表雄(甾)酮,DHEA和通过C17,20 裂解酶活性雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。

雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。去雄激素治疗,例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗,减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。


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